Metaboolsed uuringud on viimase kümnendi jooksul kiiresti arenenud ja teadlased otsivad alati täpseid ja usaldusväärseid tööriistu, et uurida, kuidas keha haldab energiat, rasvade ladustamist ja raku signaali.5 amino 1mq peptiidon tõusnud üheks enim räägitud-uurimismolekuliks selles ruumis - ja seda mõjuval põhjusel. Selle võime sihtida selektiivselt peamist metaboolset ensüümi muudab selle väärtuslikuks eeliseks rasvumist, lipiidide düsregulatsiooni ja NAD⁺-sõltuvaid radu uurivatele teadlastele.

5-amino-1MQ peptiidi süstimine

1. Üldspetsifikatsioon (laos)
(1) API (puhas pulber)
(2) Tabletid
(3) Süstimine
(4) Kapslid
(5) Vedelik
2. Kohandamine:
Peame läbirääkimisi individuaalselt, OEM/ODM, kaubamärgita, ainult teadusuuringute jaoks.
Sisekood: KP-3-5/002
NNMTi CAS 42464-96-0
Molekulvalem: C10H11N2.I
HS-kood: N/A
Molekulmass: 286,11
EINECSi number: 464-196-0
Põhiturg: USA, Austraalia, Brasiilia, Jaapan, Saksamaa, Indoneesia, Suurbritannia, Uus-Meremaa, Kanada jne.
Analüüs: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnoloogia tugi: R&D osakond-4

Kui töötate metaboolse bioloogia, farmaatsiaarenduse või biokeemiliste uuringute alal, võib teie järgmise uuringu sisuliselt kujundada selle molekuli pakutava mõistmine.

Mis teeb 5 Amino 1MQ peptiidist metaboolsete uuringute jaoks kasulikuks?

Selge mehhanismiga selektiivne molekulaarne tööriist

5-amino-1mq peptiidi keemiline nimetus on 5-amino-1-metüülkinoliinkloriid. See on väikese molekuliga inhibiitor, mis mõjutab ainult nikotiinamiid-N-metüültransferaasi (NNMT). Ensüüm NNMT on väga oluline NAD⁺ koguse kontrollimiseks rakkudes. See alandab rakkude NAD⁺ kogumit, kui NNMT aktiivsus on kõrge, mis ajab sassi metaboolsed signaalirajad, eriti need, mis hõlmavad eluga seotud deatsetülaasi SIRT1.

Selle molekuli suur selektiivsus muudab selle uurimiseks väga ahvatlevaks. Laia -spektriga inhibiitorid peatavad paljud erinevad ensüümide rajad, kuid 5-amino-1mq peptiid on spetsiifiliselt suunatud NNMT-le. See võimaldab teadlastel uurida, kuidas see mõjutab ainevahetushäireid, tekitamata liiga palju müra, mis pole sihtmärgiga seotud.

Väike molekul, suur uurimispotentsiaal

Selle molekuli keskel olev kinoliinirõngas annab sellele head ravimi-{0}}omadused. See võib kergesti läbida rakumembraane, kuna selle molekulmass on madal. See võimaldab tal rakkudesse siseneda ja nende sees töötada.

Lisaks on see omadus väga kasulik rakupõhistes{0}}testides, kus ühendi juurdepääsetavus on piiratud.

Seda on kasutanud metaboolse bioloogia, rasvkoe füsioloogia ja endokrinoloogia teadlased, et uurida NNMT osa energiatasakaalus, mis tähendab, et see on kasulik paljudes valdkondades korraga.

5 Amino 1MQ peptiid kui NNMT inhibeerimise uurimismolekul

NAD⁺ taastamine ja allavoolu radade aktiveerimine

NNMT inhibeerimine5 amino 1mq peptiidsuurendab NAD+ hulka rakkudes. NAD⁺ on ainevahetuse oluline osa, kuna see aitab oksüdatiivsel fosforüülimisel mitokondrites ja on SIRT1 aktiivsuse allikas. SIRT1 muudab aktiivseks muutudes geenide tootmist, mis on seotud rasva, põletiku ja energia põletamisega. Teadlased kasutasid 3T3-L1 preadipotsüütide mudeleid, et näidata, et see ühend kontsentratsioonis 30 μM peatas enam kui 70% adipogeneesi ja vähendas oluliselt triglütseriidide kogunemist rakkudes. Need tulemused näitavad, et NNMT blokeerimine võib muuta rakkude metaboolset profiili. Sellel avastusel on palju tähendusi, et mõista, kuidas rasv molekulaarsel tasemel koguneb.

Selektiivsus kui uurimise eelis

Puhtaid ja kasutatavaid andmeid andvate molekulide leidmine on probleem, mida ainevahetuse uurijad peavad pidevalt lahendama. Laiad inhibiitorid raskendavad sageli mehhaaniliste järelduste tegemist.

Seda probleemi parandab oluliselt 5 amino 1mq peptiidi selektiivsusprofiil. Kui teadlased keskenduvad NNMT-le kui ainsale bioloogilisele tegurile, mis muutis teatud metaboolseid tulemusi, võivad nad olla oma järeldustes kindlamad.

Dieedist{0}}indutseeritud rasvunud (DIO) hiirtega läbi viidud uuringud näitasid, et 28-päevane ravi suurendas lipolüüsiga seotud geenide (nt ATGL ja HSL) ekspressiooni, vähendades samal ajal lipogeneesiga seotud geenide (nt FAS ja ACC) ekspressiooni. Võime olla väga kindlad, et NNMT kontrollib selle geeniekspressiooni mustri tõttu rasvade ainevahetuse tasakaalu.

5 Amino 1MQ peptiid raku ainevahetuse uuringutes

NAD⁺ dünaamika ja mitokondriaalne funktsioon

Rakutasandil on 5-amino-1mq peptiid hea viis uurida, kuidas NAD+ aja jooksul muutub. Mitokondrite jaoks on väga oluline, et neil oleks piisavalt NAD⁺. Selle tasakaalu probleeme on seostatud ainevahetushaiguste, vananemise ja rakkude ebapiisava energiaga. Teadlased saavad jälgida reaalajas mõju mitokondriaalsele hingamisele ja oksüdatiivsele fosforüülimisele, blokeerides NNMT ja lastes NAD⁺ tasemetel tõusta.

Seetõttu on ainest palju abi uuringutes, mis soovivad välja selgitada, kuidas NAD⁺ kadu põhjustab ainevahetuse langust ja mis juhtub, kui see kaotus taastub.

SIRT1 raja aktiveerimine uurimismudelites

SIRT1 pikaealisuse rada seob NAD+ kättesaadavuse geeni transkriptsiooniga. See muudab selle väga oluliseks sõlmeks rakkude vananemise ja ainevahetuse uurimisel. . 5 amino 1mq peptiid tõstab NAD+ taset, mis lülitab sisse SIRT1. Seejärel peatab SIRT1 adipogeensete transkriptsioonifaktorite, nagu PPAR ja C/EBP, töötamise.

Laboratoorsetes katsetes oli see vähenemine seotud väiksemate preadipotsüütide diferentseerumisega. See aitas teadlastel mõista, kuidas geenikontroll ja metaboolne fenotüüp koos töötavad.

5 Amino 1MQ peptiid rasvkoe ja lipiidide ainevahetuse uurimiseks

Rasva kogunemise lahkamine kudede tasemel

Rasvkoe geneetika on seotud rasvumise, põletiku ja metaboolse sündroomiga. Saame vaadata, kuidas NNMT aktiivsus muudab rasvkoe mikrokeskkonda abiga5 amino 1mq peptiid. Kui keemiline töötlemine anti hiirtele suure-rasvasisaldusega dieedil, vähendas keemiline töötlemine valge rasvkoe kogust 11 päeva jooksul 35% annuses 20 mg/kg. Samuti alandas see plasma kolesteroolitaset umbes 30% võrra, viies vere lipiidide profiilid tagasi lahjade kontrollide tasemetele. Need mõõtmised annavad teadlastele võimaluse mõõta metaboolseid väljundeid. See muudab aine kasulikuks vahendiks mehhaaniliste teooriate testimiseks selle kohta, kuidas rasvkoe düsfunktsioon rasvumise mudelites toimib.

Põletiku, lipiidide signaalimise ja adipokiini uuringud

Insuliiniresistentsus ja maksa lipiidide ülekoormus on mõlemad põhjustatud rasvkoe põletikust. Teadlased on avastanud, et NNMT blokeerimine vähendab rasvkoesse sisenevate makrofaagide arvu ja tõstab põletikueelsete kemikaalide, nagu TNF- ja IL-6, taset.

Ravi suurendab ka põletikuvastaste lipiidide, nagu PAHSA, vabanemist adipotsüütidest, mis muudab ühendi veelgi kasulikumaks, et mõista, kuidas lipiidid põletikusignaale mõjutavad.

Kuidas saavad 5 amino-1MQ peptiidi aidata teadlastel metaboolseid teid uurida?

Rasva ja maksa ainevahetuse uurimine

Kui metaboolne regulatsioon on välja lülitatud, räägivad maks ja rasvkude omavahel palju. Maksa steatoos on mitte-alkohoolse rasvmaksahaiguse (NAFLD) tunnus, mis on põhjustatud liigsest vabade rasvhapete mobiliseerumisest rasvkoest. DIO-hiiri kasutanud uuringutes vähendas ravi 5-amino-1mq peptiidiga maksa suurust, selles sisalduvate triglütseriidide kogust ja sellesse sattunud põletiku hulka. Samuti vähendas see rasva tootvate geenide aktiivsust ja suurendas maksakoes rasvu lagundavate geenide aktiivsust. See rist-organirakendus muudab kemikaali kasulikuks palju enama kui lihtsalt rasvabioloogia jaoks.

Kombineeritud sekkumisuuringute kavade toetamine

Kombineeritud sekkumisi on uuritud ja teadlased on leidnud, et 5-amino-1mq peptiidi lisamine kas kaloripiirangule või treeningule parandab ainevahetust veelgi. Kui ravile lisati madala kalorsusega-toiduplaanid,

rasvakaotus kiirenes ja insuliinitundlikkus paranes rohkem kui ühe ravimi kasutamisel. Vanadele hiiremudelitele koos treeningkavadega suurendas ravi haardetugevust umbes 40% ja lihaste taastumist, mis viitab sellele, et seda saab kasutada sarkopeenia ja vananemise ainevahetuse uuringutes. Molekuli puhas molekulaarne profiil aitab neid mitmeid uuringukavandeid, mis muudab andmete tähenduse väljaselgitamise lihtsaks.

Järeldus

5 amino 1mq peptiidon metaboolsetes uuringutes ainulaadne koht. See toimib hästi rakkudega, on suunatud NNMT-le ja sellel on mõõdetav mõju NAD+ dünaamikale, adipogeneesile, lipiidide metabolismile ja põletikule. See muudab selle kasulikuks tööriistaks paljudes uurimisolukordades, alates rakuuuringutest kuni elusorganismide sekkumisuuringuteni. See aine on hea koht alustamiseks teadlastele, kes soovivad välja selgitada, kuidas ainevahetuse rike molekulaarsel tasandil toimib.

Kpeptide on ettevõte, mida vajate, kui vajate usaldusväärset5 amino 1mq peptiidmüüja, kelle kvaliteeti saab kontrollida ja kes järgib kõiki teie uuringu eeskirju. Meie 100 000 -ruutmeetri- GMP-sertifikaadiga tootmisüksus, millel on USA, EL, JP ja CFDA GMP sertifikaadid, tagab, et iga partii vastab teie uurimistöö jaoks vajalikele analüütilistele standarditele.

Pakume farmaatsiaettevõtetele, biotehnoloogiaettevõtetele, CDMO-dele ja uurimisasutustele ranget kolmekordse-lingi kvaliteedikontrolli, täielikku CMC dokumentatsiooni ja-üks-ekspertide abi. Iga tellimust käsitleb meeskond, kellel on 12-aastane orgaanilise sünteesi kogemus ja me garanteerime iga saadetise kvaliteedi. Võtke meiega kohe ühendust ja me aitame teil ainevahetusuuringuid usalduslikult kiirendada.

Võtke meiega ühendust aadressil:sales@kpeptide.com

1. Kraus, D., Yang, Q., Kong, D., Banks, AS, Zhang, L., Rodgers, JT, Pirinen, E., Pulinilkunnil, TC, Gong, F., Wang, YC, Cen, Y., Sauve, AA, Asara, JM, Peroni, OD, Al Monia, L., B., Han Puserver, B. P., & Kahn, BB (2014). Nikotiinamiid-N-metüültransferaasi knockdown kaitseb dieedist{32}}indutseeritud rasvumise eest. Loodus, 508(7495), 258–262.

2. Hong, S., Moreno-Navarrete, JM, Wei, X., Kikukawa, Y., Bhatt, D., Ravid, K., Bhatt, DL, Fernandez{11}}Real, JM ja Bhatt, D. (2015). Nikotiinamiid-N-metüültransferaas reguleerib maksa toitainete metabolismi Sirt1 valgu stabiliseerimise kaudu. Nature Chemical Biology, 11(8), 639–648.

3. Pissios, P. (2017). Nikotiinamiid-N-metüültransferaas: rohkem kui B3-vitamiini kliirensi ensüüm. Trends in Endocrinology & Metabolism, 28(5), 340–353.

4. Neelakantan, H., Vance, V., Wetzel, MD, Wang, HL, McHardy, SF, Finnerty, CC, Hommel, JD ja Watowich, SJ (2018). Nikotiinamiid-N-metüültransferaasi selektiivsed ja membraani{17}}läbilaskvad väikesemolekulilised inhibiitorid vähendavad hiirte rasvasisaldusega dieedi{20}}indutseeritud rasvumist. Biochemical Pharmacology, 147, 141–152.

5. Eckert, MA, Coscia, F., Chryplewicz, A., Chang, JW, Hernandez, KM, Pan, S., Tienda, SM, Nahotko, DA, Li, G., Blaženović, I., Lastra, RR, Curtis, M., Lengyel, E., Bhatt, D., &0ngyel1, 9). Proteoomika paljastab, et NNMT on vähiga seotud fibroblastide peamine metaboolne regulaator. Loodus, 569 (7758), 723–728.

6. van Haren, MJ, Gao, Y., Buijs, N., Campagna, R., Sartini, D., Emanuelli, M., Minnaard, AJ, & Martin, NI (2021). Nikotiinamiid-N-metüültransferaasi (NNMT) tugeva bisubstraadi inhibiitori esteraasitundlikud eelravimid avaldavad rakulist aktiivsust. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 30, 115971.