5-amino-1MQ peptiidi süstimine,Täisnimi on 5-Amino-1-metüülkinoliin, mis on väikese molekuliga ühend, mida inimkeha looduslikult ei tooda, vaid mis on välja töötatud kunstliku sünteesi teel teaduskeskkondades. See väikese molekuli struktuur annab talle ainulaadsed keemilised omadused ja bioloogiline aktiivsus, võimaldades tal toimida rakutasandil ning mõjutada inimese ainevahetust ja füsioloogilisi protsesse. Selle peamine toimemehhanism seisneb selle võimes inhibeerida nikotiinamiid-N-metüültransferaasi (NNMT) aktiivsust. NNMT on ensüüm, mis mängib olulist rolli inimese ainevahetuses ja energia reguleerimises, eriti aktiivne rasvkoes. See osaleb paljudes füsioloogilistes protsessides, nagu energia metabolism, rasva tootmine ja epigeneetiline regulatsioon. Kui 5-amino-1MQ siseneb inimkehasse, seostub see NNMT-ga, takistades selle nõuetekohast toimimist ja käivitades rea allavoolu füsioloogilisi muutusi.
Pakume mitte ainult puhast pulbrit ja kapsleid, vaid ka muid ravimvorme. Vajadusel võtke ühendust meie müügimeeskonnaga.
Meie tooted alates
5-amino-1MQ COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | 5-amino-1-metüülkinoliinkloriid | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 42464-96-0 | |
| Kogus | 15g | |
| Pakendi standard | PE kott + Al fooliumkott | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202501090030 | |
| MFG | 9. jaanuar 2025 | |
| EXP | 8. jaanuar 2028 | |
| Struktuur |  |
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.35% |
| Kaod kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.27% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.90% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.48% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 98 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 400 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas alla -20 kraadi | |
|
|
||
|
|
||
| Keemiline valem: | C10H11CIN2 |
| Täpne mass: | 194.06 |
| Molekulmass: | 194.66 |
| m/z: | 194.0 (100.0%),196.06(32.0%),195.06(10.8%),197.06(3.5%) |
| Elementaarne analüüs: | C, 61,70; H, 5,70; Cl, 18,21; N, 14,39 |
5-amino-1MQ peptiidi süstimine(5-Amino-1-metüülkinoliin) on kunstlikult sünteesitud väikese molekuliga ühend, mis on viimastel aastatel pälvinud tähelepanu tervise ja meditsiini valdkondades tänu oma ainulaadsele ainevahetust reguleerivale toimele. Selle põhirakendused on seotud kaalujälgimise, ainevahetuse optimeerimise ja vananemisvastase toega. Inhibeerides võtmeensüüme (NNMT), et aktiveerida raku energia metabolismi radasid, pakub see uusi ideid rasvumise, metaboolse sündroomi ja vananemisega seotud probleemide parandamiseks.
Rakkude vananemise edasilükkamine
Rakkude vananemise molekulaarsed mehhanismid ja sekkumise eesmärgid
Rakkude vananemise põhiomadused
Rakkude vananemine viitab pöördumatule rakutsükli seiskumisele, mis on põhjustatud sellistest teguritest nagu telomeeride lühenemine, DNA kahjustuste akumuleerumine, oksüdatiivne stress jne pärast rakkude mitmekordset jagunemist. Selle põhifunktsioonide hulka kuuluvad:
Metaboolne tasakaalustamatus: NAD+/NADH suhe vananevates rakkudes väheneb, mis viib energia metabolismi efektiivsuse vähenemiseni;
Mitokondriaalne düsfunktsioon: mitokondriaalse membraani potentsiaali kadu, suurenenud ROS teke, mis põhjustab oksüdatiivseid kahjustusi;
Epigeneetilised muutused: häiritud DNA metüülimismustrid, ebanormaalsed histooni modifikatsioonid, mis põhjustavad geeniekspressiooni häireid;
Vananemisega seotud sekretoorne fenotüüp (SASP): eritab pro-põletikulisi tegureid, nagu IL-6 ja TNF-, mis süvendab kudede põletikku ja fibroosi.
Sekkumisstrateegiad rakkude vananemise edasilükkamiseks
Rakkude vananemise sekkumisstrateegiad võib jagada kahte kategooriasse:
Vananevate rakkude puhastamine: vananevate rakkude apoptoosi selektiivne esilekutsumine Senolyticsi ravimite (nagu dasatiniib+kvertsetiin) teraapiaga (nagu kimäärne peptiid E16-uPA24);
Pöörake vananemise fenotüüp: taastage raku metaboolne tasakaal ja funktsioon, aktiveerides Sirtuinsi perekonna valke, täiendades NAD+ prekursoreid (nt NMN) või pärssides NNMT aktiivsust.
Viimase hulka kuulub 5-amino-1MQ, mis aeglustab rakkude vananemise protsessi, pärssides NNMT aktiivsust ja kujundades ümber raku metaboolset võrgustikku.
Prekliinilised tõendid selle kohta, et 5-amino-1MQ aeglustab rakkude vananemist
Metaboolse sündroomi ja rasvumise mudel
Dieedist põhjustatud rasvunud hiiremudelis parandas 5-amino-1MQ (50 mg/kg, üks kord päevas 8 nädala jooksul) süstimine oluliselt metaboolseid näitajaid:
Kaalujälgimine: kaalulangus 18%, munandimanuse rasvapadja kaalulangus 35%;
Insuliinitundlikkus: tühja kõhu veresuhkru tase langes 22%, HOMA-IR indeks paranes 40%;
Rasvkoe remodelleerimine: NNMT aktiivsus valges rasvkoes vähenes 60%, NAD+ tase tõusis 2,3 korda ja mitokondriaalse DNA koopiate arv suurenes 1,5 korda.
Mehhanismiuuringud on näidanud, et 5-Amino-1MQ aktiveerib SIRT1, suurendades NAD+ taset, soodustab PPAR-deatsetüülimist, inhibeerib adipogeensete geenide (nagu FAS ja SCD1) ekspressiooni ning suurendab rasvhapete oksüdatsiooni (nt CPT1A ja ACOX1).
Vananemisega seotud fenotüübi sekkumine
Loomuliku vananemise hiiremudelis (24 kuud vana) muutis ravi 5-Amino-1MQ-ga (25 mg/kg üks kord ülepäeviti 6 kuu jooksul) mitu vananemismarkerit:
Sportlik võimekus: Saba vedrustuse testis suurenes haardetugevus 27% ja jooksulindi vastupidavusaeg pikenes 34%;
Kognitiivne funktsioon: Morrise veelabürindi testis lühenes põgenemislatentsus 41% ja sünaptiline tihedus hipokampuses suurenes 22% võrra;
Lihasmass: nelipealihase märgkaal suureneb 15%, lihaskiudude ristlõikepind-paisub 18% ja suureneb I tüüpi lihaskiudude osakaal;
Põletikulised tasemed: seerumi IL-6 ja TNF - kontsentratsioonid vähenesid vastavalt 53% ja 47%, samas kui Treg-rakkude osakaal põrnas suurenes 31%.
Transkriptoomianalüüs näitas, et põletiku, oksüdatiivse stressi ja rakutsükli peatamisega seotud geenid (nagu IL-6, CXCL8, CDKN2A) olid ravirühma rakkudes oluliselt alla reguleeritud, samas kui mitokondriaalse funktsiooni ja DNA parandamisega seotud geenid (nagu PGC-1, SIRT3, BRCA1) olid ülesreguleeritud.
replikatiivne vananemisrakkude mudel
Inimese fibroblastide replikatiivse vananemise mudelis vähendas 5-amino-1MQ (10 μM, töödeldud 72 tundi) galaktosidaasi positiivsete rakkude osakaalu (68%-lt 32%-le), vähendas p21 ja p16 valkude ekspressiooni, taastades samal ajal telomeraasi aktiivsuse ja membraani potentsiaali suurenemise P.21 korda (mitokondriaalne Δ1 korda) kasvas 35%). Transkriptoomianalüüs näitas, et SASP-ga seotud geenid (nagu IL-6, MMP-3) olid ravirühma rakkudes oluliselt alla reguleeritud, samas kui antioksüdantide kaitsega (nagu SOD2, GPX1) ja valgu homöostaasiga (nagu HSP70, ATG5) seotud geenid olid ülesreguleeritud.
Koostöölise treeningu sekkumise sünergiline mõju
Mis puutub sportliku võimekuse parandamisse,5-amino-1MQ peptiidi süstimineomab sünergistlikku mõju treeningutega:
Istuvad hiired: 5-Amino-1MQ ravi suurendas haaret 20% võrra;
Treeninghiired: range treeningtreening suurendab haaret 40% võrra;
Ühine sekkumine: 5-amino-1MQ + treening suurendas haaret 60% ja mitokondriaalset ATP tootmist 45%.
Mehhanismiuuringud on näidanud, et kombineeritud sekkumine soodustab veelgi mitokondriaalset biogeneesi ja rasvhapete oksüdatsiooni, aktiveerides AMPK/PGC-1 rada.
Mitmemõõtmelised rollid raku tervise säilitamisel
5-Amino-1MQ optimeerib mitokondriaalset funktsiooni järgmiste radade kaudu:
Biogeneesi edendamine: aktiveerige PGC-1 /NRF1/TFAM rada, suurendage mitokondriaalse DNA koopiate arvu ja hingamisahela kompleksi sisaldust;
Dünaamilise tasakaalu säilitamine: PINK1/Parkini vahendatud mitokondriaalse autofagia ülesreguleerimine kahjustatud mitokondrite puhastamiseks;
Täiustatud antioksüdantide kaitse: suurendab SOD2 ja GPX1 ekspressiooni, vähendab mitokondriaalset ROS-i tootmist.
Huntingtoni tõve mudelrakkudes vähendas ravi 5-amino-1MQ-ga mutantse Huntingtoni valgu (mHTT) agregatsiooni -58% ja parandas rakkude ellujäämist.
Valkude homöostaasi säilitamine
Vananemisega kaasnevad valkude voltimisvigade suurenemine ja lagunemissüsteemi efektiivsuse vähenemine . 5-Amino-1MQ suurendab molekulaarsete šaperoonide (HSP70, HSP90) ekspressiooni ja autofagia voolu, aktiveerides kuumašokifaktori 1 (HSF1) ja autofagiaga seotud geenid (ATG5, ATG7), vähendades valgu akugregatsiooni mahtu. HGPS-i mudelrakkudes võib ravi vähendada tuumamembraani voldid (-67%) ja DNA kahjustuse markereid (-54% gamma-H2AX-koldeid), muutes osaliselt tagasi enneaegse vananemise fenotüübi.
DNA metüülimise ja histooni modifitseerimise kõrvalekalded on olulised vananemist soodustavad tegurid. 5-Amino-1MQ aktiveerib SIRT1, suurendades NAD+ taset, soodustades histooni H3K9 deatsetüülimist ja H4K16 atsetüülimist ning taastades heterokromatiini struktuuri. Enneaegse vananemise mudelis võib ravi vähendada ebanormaalseid kromatiini piirkondi (-41%) ja parandada geeniekspressiooni mustreid.
Korduma kippuvad küsimused
Kas see on sisuliselt "peptiid" või "väikeste molekulide inhibiitor"?
+
-
See on tüüpiline väikese molekuliga keemiline inhibiitor, mille molekulmass on ligikaudu 286,11. See erineb põhimõtteliselt "peptiidist", mis tavaliselt koosneb aminohapetest, ja nimes sisalduv "peptiid" võib kergesti põhjustada arusaamatusi.
Kuidas selle põhiline toimemehhanism, NNMT pärssimine, saavutab vananemisvastase -vastase?
+
-
Inhibeerides NNMT ensüümi, võib see blokeerida "kasutu tsükli" ja mõjutada NAD+ ainevahetusrada, parandades seeläbi raku ainevahetust. Selle mõju on kinnitatud eakate hiirte lihaste tüvirakkude funktsiooni ja regenereerimisvõime parandamise uuringus.
Millised on peamised probleemid, millega selle süstitav vorm suukaudse manustamise lahendamisel silmitsi seisab?
+
-
Võimalikult madala suukaudse biosaadavuse probleemi lahendamine. Spetsiaalselt tuvastamismeetodit arendav uuring viitab sellele, et selle suukaudset biosaadavust tuleb hinnata ja süstitava vormi eesmärk on seedetraktist mööda minna, et tagada ravimi stabiilne ja piisav sisenemine vereringesse.
Miks arutatakse seda sageli koos NAD+ lisanditega nagu NMN?
+
-
See on sünergiline strateegia: NMN täiendab NAD+, samas kui 5-amino-1MQ vähendab NAD+ tarbimist, inhibeerides NNMT-d, ning nende kahe kombinatsiooni eesmärk on tõhusamalt tõsta rakusisest NAD+ taset.
Kuum tags: 5-amino-1mq peptiidi süstimine, Hiina 5-amino-1mq peptiidi süstimise tootjad, tarnijad
