Fertireliinatsetaadi süstimineon sünteetiline gonadotropiini{0}}vabastava hormooni (GnRH) analoog, mida kasutatakse peamiselt veterinaarmeditsiinis loomade reproduktiivfunktsiooni reguleerimiseks. See ravim simuleerib loodusliku GnRH toimet, stimuleerides luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH) vabanemist hüpofüüsist, reguleerides seeläbi loomade ovulatsiooni ja paljunemistsüklit, ning sellel on laialdased rakendused veterinaarkliinikus.
Meie toodete vorm
Fertireliini atsetaatCOA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Fertireliini atsetaat | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 66002-66-2 | |
| Kogus | 50g | |
| Pakendi standard | PE kott + Al fooliumkott | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202512090051 | |
| MFG | 9. detsember 2025 | |
| EXP | 8. detsember 2028 | |
| Struktuur |
|
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.52% |
| Kaod kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.41% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.80% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.37% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 85 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 400 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas alla -20 kraadi | |
|
|
||
|
|
||
Keemiline teave
| Keemiline valem: | C57H80N16O14 |
| Täpne mass: | 1213 |
| Molekulmass: | 1213 |
| m/z: | 1213 (100.0%), 1214(61.6%), 1215 (18.7%), 1154 (5.9%), 1155 (3.5%), 1156 (2.5%), 1155 (2.5%), 1156 (1.5%), 1156 (1.0%) |
| Elementaarne analüüs: | C, 56.42; H, 6.65; N, 18.473; O, 18.46 |
Fertireliinatsetaadi süstimine, sünteetilise gonadotropiini -vabastava hormooni (GnRH) analoogina, on oma ainulaadse molekulaarstruktuuri ja bioloogiliste omaduste tõttu näidanud laialdast kasutusväärtust veterinaarmeditsiinis. Selle molekulaarvalem on C57H80N16O14 ja selle CAS-number on 66002-66-2. Simuleerides loodusliku GnRH füsioloogilisi toimeid, stimuleerib see luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH) vabanemist hüpofüüsist, reguleerides seeläbi loomade reproduktiivfunktsiooni.
Reproduktiivsüsteemi haiguste ravi
Follikulaarsed tsüstid on lehmade paljunemishäirete sagedane põhjus, mida iseloomustab püsivate tsüstiliste folliikulite moodustumine munasarjades, mis põhjustab innatsüklite katkemist ja viljakuse langust. Traditsioonilised ravimeetodid hõlmavad hormoonsüsti või kirurgilist sekkumist, kuid neil on piirangud, nagu kõrge hind ja keeruline operatsioon. Tetratsükliinatsetaat mõjutab otseselt hüpofüüsi eesmist osa, simuleerides GnRH pulseerivat vabanemisrežiimi, aktiveerides LH ja FSH sekretsiooni, soodustades tsüstiliste folliikulite rebenemist ja ovulatsiooni. Uuringud on näidanud, et pärast tsetirisiinatsetaadi ühekordset intramuskulaarset süstimist (annuses 100-200 μg) saavutab lehmade LH tase haripunkti 2-4 tunni jooksul, follikulaarsete tsüstide kadumise määr võib ulatuda üle 80% ja tiinuse määr on oluliselt paranenud.
Selle toimemehhanism võib hõlmata järgmisi aspekte:
LH vabanemise otsene stimuleerimine: seondumine hüpofüüsi GnRH retseptoritega, rakusisese signaaliülekande käivitamine, LH geeni ekspressiooni ja sekretsiooni soodustamine.
Folliikulite arengu reguleerimine: FSH sünergilise toime kaudu, soodustades domineerivate folliikulite selektsiooni ja küpsemist ning pärssides mittedominantsete folliikulite ülekasvu.
Munasarjade funktsiooni taastamine: pöörake tagasi tsüstiliste folliikulite östrogeeni pidev sekretsioon ja taastage normaalne innatsükkel.
Munasarjade vaikne olek on veel üks oluline põhjus emiste paljunemisvõime languseks, mis väljendub folliikulite arengu puudumises ja hormoonide sekretsiooni stagnatsioonis munasarjades. GnRH analoogide eksogeense lisamisega saab aktiveerida munasarjade puhkeoleku, soodustades folliikulite värbamist ja arengut. Atesoliinatsetaadi (annus 50–100 μg) süstimine emistele 24 tunni jooksul pärast võõrutamist võib oluliselt lühendada inna intervalli (keskmiselt 3–5 päeva) ning suurendada ovulatsiooni ja embrüo implantatsiooni määra.
Selle terapeutiline toime võib olla seotud järgmiste teguritega:
Negatiivse tagasiside pärssimise katkestamine: munasarjade puhkeolekus on hüpotalamuse hüpofüüsi munasarjade telg (HPO telg) inhibeeritud olekus ja atsetaatfertireliin katkestab negatiivse tagasiside tsükli, aktiveerides sunniviisiliselt GnRH retseptoreid.
Follikulaarsete lainete arengu soodustamine: emiste munasarjadel on folliikulite arengu tunnused ja atsoliinatsetaat võib sünkroniseerida mitme folliikulite arengut ja suurendada ovulatsiooni kiirust.
Endomeetriumi vastuvõtlikkuse parandamine: reguleerides östrogeeni ja progesterooni sekretsiooni tasakaalu, optimeerides endomeetriumi keskkonda ja suurendades embrüo ellujäämise määra.
Reproduktiivtsükli reguleerimine
Sünkroniseeritud estrus on võtmetehnoloogia intensiivpõllunduse reproduktiivtõhususe parandamiseks.Fertireliinatsetaadi süstiminesuudab sünkroniseerida emaste kariloomade innatsüklit, kontrollides eksogeenselt LH ja FSH vabanemist. Spetsiifilised toimingud hõlmavad järgmist:
Ühekordse süstimise meetod: süstige atsoliinatsetaati (annuses 100–200 μg) lehmadele või emistele innatsükli mis tahes etapis, et kutsuda esile LH piigid, soodustada folliikulite rebenemist ja ovulatsiooni ning seejärel säilitada luteaalfunktsioon eksogeense progesterooni (nt CIDRi sünkroniseerimise) kaudu.
Kaks süstimismeetodit: pärast esimest furireliinatsetaadi süstimist süstige uuesti 7-10-päevase intervalliga, et simuleerida LH topeltpiiki loomulikus innatsüklis, parandada ovulatsiooni sünkroonimissagedust ja raseduse määra.
Ovulatsiooni aja reguleerimine
Kunstliku viljastamise (AI) või embrüosiirdamise (ET) korral võib ovulatsiooniaja täpne kontroll oluliselt parandada paljunemise edukust. LH piikide esilekutsumisega saab ovulatsiooni aega täpselt ennustada (tavaliselt 24–36 tundi pärast süstimist), optimeerides seeläbi paaritumise või embrüo siirdamise ajastust. Näiteks lehmade superovulatsiooniprogrammis võib atsetaadi ja FSH kombinatsioon sünkroniseerida mitme folliikulite arengut ja ovulatsiooni, suurendades saadaolevate embrüote arvu.
Emaka kehv involutsioon pärast sünnitust on emaste kariloomade reproduktiivhäirete sagedane põhjus. Reguleerides munasarjade hormoonide sekretsiooni, võib see soodustada endomeetriumi paranemist ja emaka lihaskihi kokkutõmbumist. Uuringud on näidanud, et tsetirisiinatsetaadi (annus 50-100 μg) sünnitusjärgne süstimine võib lühendada emaka involutsiooni aega (keskmiselt 2-3 päeva) ja vähendada endometriidi esinemissagedust. Selle toimemehhanism võib hõlmata järgmist:
Östrogeeni sekretsiooni soodustamine: Östrogeen võib stimuleerida endomeetriumi epiteelirakkude proliferatsiooni ja angiogeneesi, kiirendades emaka paranemist.
Emaka kontraktiilsuse suurendamine: progesterooni sünergilise toime tõttu suureneb emaka lihaskihi kontraktsioonide sagedus ja intensiivsus, soodustades lochia eritumist.
Abistav reproduktiivtehnoloogia
Embrüo siirdamine
Embrüo siirdamine on oluline vahend suurepäraste emaste kariloomade paljunemistõhususe parandamiseks. Reguleerides emaslooma doonorlooma ovulatsiooniaega ja retsipientlooma sünkroonset inna, saab embrüo siirdamise edukust oluliselt parandada. Näiteks pärast doonorlehma superovulatsiooni saab furireliinatsetaadi süstimisega täpselt kontrollida ovulatsiooni aega ja tagada embrüo optimaalse arengufaasi; Retsipientlehmade sünkroonse inna ravis võib etünüülöstradioolatsetaat esile kutsuda LH piigi, sünkroniseerida endomeetriumi ja embrüonaalset arengut ning parandada implantatsioonikiirust.
Superovulatsioon on embrüo siirdamise tehnoloogia põhiprotsess, mille eesmärk on vabastada emasloomadel eksogeense hormoonravi kaudu korraga mitu küpset muna. Furtiliini atsetaati kui LH piigi indutseerijat võib superovulatsiooni mõju tugevdamiseks kasutada koos FSH-ga. Konkreetne plaan sisaldab:
FSH ammendumismeetod: lehma innatsükli 8.-12. päeval manustatakse FSH-i päevased süstid (kogukogus 40-60 mg) kahanevalt. Samal ajal indutseeriti LH piigi ja ovulatsiooni viimase kahe FSH süstimise ajal koos 100 μg tsetirisiinatsetaadi kasutamisega.
CIDR-FSH-meetod: CIDR (sisaldab progesterooni) asetatakse lehma tuppe inna mahasurumiseks, samal ajal kui süstitakse FSH-d (koguannus 30–40 mg). Kui CIDR eemaldatakse, süstitakse superovulatsiooni ja inna sünkroniseerimise saavutamiseks furireliinatsetaati (annus 100 μg).
Sooline kontroll
Sookontroll on tänapäevases loomakasvatuses oluline nõue. Reguleerides X ja Y sperma viljastamisvõimet, saab kaudselt saavutada soolise kontrolli. Uuringud on näidanud, et atsoliinatsetaadi süstimine enne ovulatsiooni võib muuta emakakaela lima füüsikalis-keemilisi omadusi, mõjutades X- ja Y-seemnerakkude läbitungimisvõimet, suurendades seeläbi teatud soost järglaste sündimust. Selle meetodi stabiilsust ja usaldusväärsust on siiski vaja täiendavalt kontrollida.
Immuunsust reguleeriv toime
Kasvuhormooni (GH) sekretsiooni reguleerimisega saab tugevdada keha mittespetsiifilist immuunfunktsiooni. Uuringud on näidanud, et immuunsupresseeritud hiiremudelites võib etinüülkoliinatsetaat märkimisväärselt suurendada harknääre ja põrna kaalu, tugevdada mononukleaarsete fagotsüütide fagotsütaarset funktsiooni ja suurendada dinitroklorobenseeni (DNCB) põhjustatud hilinenud tüüpi ülitundlikkusreaktsiooni. Selle toimemehhanism võib hõlmata järgmist:
GH vabanemise soodustamine: GH võib stimuleerida lümfoidkoe kasvu ja diferentseerumist, suurendada immuunrakkude aktiivsust.
Tsütokiinide sekretsiooni reguleerimine: võib suurendada tsütokiinide, nagu IL-2, taset, peegeldades kaudselt rakulise immuunfunktsiooni paranemist.
Parandage reproduktiivsusega seotud immuunvastuseid
Immuunvastus emaste kariloomade paljunemisprotsessi ajal, nagu embrüo implantatsioon ja ema loote liidese immuuntolerants, mõjutab oluliselt nende paljunemise edukust.Fertireliinatsetaadi süstiminevõib optimeerida immuunkeskkonda ema loote liideses ja parandada embrüo ellujäämist, reguleerides GH ja suguhormoonide sekretsiooni. Näiteks äädikhappe fiproniili süstimine emiste varajases tiinuses võib vähendada embrüonaalset suremust, mis võib olla seotud immuuntolerantsuse kujunemisega.
Korduma kippuvad küsimused
1. Mis on Fertirelini atsetaat ja mis on selle põhifunktsioon?
+
-
Fertireliinatsetaat on gonadotropiini - vabastava hormooni (GnRH) sünteetiline analoog. Selle peamine ülesanne on reguleerida hüpotalamuse - hüpofüüsi - sugunäärmetelge. Imiteerides loodusliku GnRH toimet, võib see seonduda hüpofüüsi GnRH retseptoritega. See seondumine viib luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikuleid - stimuleeriva hormooni (FSH) vabanemiseni. Loomade paljunemise kontekstis kasutatakse seda laialdaselt loomade, näiteks veiste paljunemistsüklite kontrollimiseks ja sünkroniseerimiseks. Näiteks võib see esile kutsuda lehmadel ovulatsiooni, aidates sünkroniseerida nende innatsükleid, mis on ülioluline tõhusa kunstliku seemenduse ja karja üldise sigimisvõime parandamiseks.
2. Millised on Fertirelin atsetaadi võimalikud kõrvalmõjud - loomadel?
+
-
Kuigi Fertirelin atsetaat on loomadel üldiselt hästi - hästi talutav, kui seda kasutatakse õigesti, võib sellel esineda mõningaid võimalikke kõrvaltoimeid -. Üks sagedane - kõrvaltoime on mõnel loomal pärast manustamist mööduv kehatemperatuuri tõus. See võib olla tingitud füsioloogilisest reaktsioonist, mille käivitab hormoonide vabanemine. Lisaks võib harvadel juhtudel Fertirelin atsetaadi liigne või ebaõige kasutamine põhjustada munasarjade hüperstimulatsiooni. See seisund võib põhjustada munasarjade suurenemist ja põhjustada loomale ebamugavusi ning võimalikke tüsistusi paljunemisprotsessis. Loomadel võib ka vahetult pärast süstimist ilmneda rahutuse märke või käitumise muutusi, mis on tavaliselt ajutised ja taanduvad ravimi toime taandumisel.
3. Kuidas tuleb Fertirelin atsetaati säilitada?
+
-
Fertirelinatsetaati tuleb hoida jahedas ja kuivas kohas, eemal otsesest päikesevalgusest ja soojusallikatest. Ideaalne säilitustemperatuur on tavaliselt vahemikus 2 - 8 kraadi (36 - 46 kraadi F), mis on sarnane paljude teiste farmaatsiatoodete säilitustingimustega. Oluline on hoida toodet kuni kasutusvalmis originaalpakendis, et kaitsta seda saastumise ja niiskuse eest. Kui viaal on avatud, tuleb see ära kasutada kindlaksmääratud ajavahemiku jooksul, mis on märgitud toote etiketil, kuna pärast avamist võib ravimi stabiilsus mõjutada. Lisaks tuleb Fertirelin atsetaati hoida lastele ja volitamata isikutele kättesaamatus kohas, et vältida juhuslikku allaneelamist või väärkasutamist.
Kuum tags: fertireliinatsetaadi süstimine, Hiina fertireliinatsetaadi süstimise tootjad, tarnijad
