Tsetroreliksatsetaat 0,25 mg

Munasarjavähk on tugevalt östrogeenist{0}}sõltuv pahaloomuline kasvaja. GnRH antagonistid võivad pärssida hüpotalamuse -hüpofüüsi-munasarjade telge, vähendada ringleva östrogeeni taset ja blokeerida proliferatiivset signaaliülekannet kasvajarakkudes.Tsetroreliksatsetaat 0,25 mgsubkutaanselt üks kord päevas manustatuna pärsib kiiresti LH sekretsiooni, vähendades märkimisväärselt munasarjade östrogeeni sünteesi. Hormonaalsest stimulatsioonist ilma jäetud kasvajarakud läbivad kasvu peatumise ja apoptoosi.

Kliiniliselt kasutatakse seda peamiselt teise valiku endokriinravina kaugelearenenud epiteeli munasarjavähi korral või kombinatsioonis keemiaravi ja sihtravimitega säilitusraviks patsientidel, kellel on plaatinaresistentne korduv haigus. See võib vähendada kasvajamarkeri CA125 taset ja aeglustada haiguse progresseerumist, eriti sobilik eakatele või nõrkadele patsientidele, kes ei talu intensiivset keemiaravi. Võrreldes GnRH agonistidega ei ole 0,25 mg ravimvormil esialgset ägenemist, see hakkab toimima 4–12 tunni jooksul pärast manustamist, väldib mööduva kasvaja vohamise ohtu ja pakub paremat ohutust.

Eesnäärmevähi kasv sõltub testosteroonist ja androgeenipuudus on lokaalselt kaugelearenenud ja metastaatilise eesnäärmevähi peamine ravimeetod. Üks kord päevas subkutaanselt manustatuna pärsib hüpofüüsi LH sekretsiooni, blokeerib testosterooni sünteesi munandites ja vähendab seerumi testosterooni taset kiiresti kastraadini (< 50 ng/dL).

Selle mehhanism on otsene ja pöörduv, ilma agonistide puhul täheldatud esialgse testosterooni taseme tõusu puuduseta. Kiire kastreerimine saavutatakse 3–5 päeva jooksul pärast ravi, alandades märkimisväärselt eesnäärme -spetsiifilise antigeeni (PSA) taset, vähendades kasvaja mahtu ja leevendades selliseid sümptomeid nagu luuvalu ja düsuuria. Päevane 0,25 mg annus säilitab stabiilse hormonaalse supressiooni, vältides suurest{6}}annuse vahelduvast manustamisest põhjustatud kõikumisi. See on näidustatud kaugelearenenud eesnäärmevähi esmaseks kastreerimisraviks, kastreerimisresistentse eesnäärmevähi teise valiku endokriinseks-teraapiaks ja operatsioonieelseks kasvaja kokkutõmbumiseks, et vähendada operatsiooniriski.

Emaka fibroidid on östrogeenist -sõltuvad healoomulised kasvajad, mille -kõrge östrogeenisisaldus soodustab fibroidrakkude proliferatsiooni ja angiogeneesi.Tsetroreliksatsetaat 0,25 mgmanustatuna subkutaanselt üks kord päevas või ühekordne 3 mg annus iga 28 päeva järel koos 0,25 mg säilitusraviga, pärsib kiiresti östrogeeni sekretsiooni, asetades fibroidid madala -hormoonide olekusse ja vähendades mahtu 30–50%.

Clinically, it is mainly used for preoperative preparation, especially in patients with large fibroids (>5 cm läbimõõduga), millega kaasneb menorraagia, aneemia või survesümptomid. Pärast 3–6-kuulist ravi väheneb operatsioonisisene verekaotus ja kirurgilised raskused; pärast fibroidi kahanemist saab valida minimaalselt invasiivse operatsiooni, lühendades haiglas viibimist. Perimenopausis patsientidel võib 0,25 mg preparaati kasutada pikaajaliseks-madala annuse-säilitamiseks, et leevendada selliseid sümptomeid nagu pikaajaline menstruatsioon, tugev menstruaalverejooks ja kõhuvalu, aeglustada fibroidi progresseerumist ja vältida kirurgilisi traumasid.

Endometrioosi areng ja progresseerumine on tihedalt seotud östrogeeniga, kuna emakaväline endomeetriumi kude sõltub östrogeenist proliferatsiooniks ja invasiooniks. Üks kord päevas subkutaanselt manustatud preparaat alandab kiiresti östrogeeni taset, põhjustades ektoopiliste endomeetriumi kahjustuste atroofiat ja nekroosi ning leevendades oluliselt põhisümptomeid, sealhulgas kroonilist valu ja düsmenoreemiat, düsmenoreemiat.

Võrreldes traditsiooniliste GnRH agonistidega toimib 0,25 mg ööpäevane annus kiiremini (östrogeeni inhibeerimine 24 tunni jooksul pärast manustamist), sellel puudub ägenemisefekt ja see põhjustab kergemaid hüpoöstrogeenseid sümptomeid (kuumahood, öine higistamine). See sobib lühiajaliseks-preoperatiivseks raviks (3 kuud) või pikaajaliseks-perioodiliseks raviks. Korduva endometrioosiga patsientidele, kes ei talu operatsiooni või operatsioonijärgseks retsidiivide ennetamiseks, võib 0,25 mg ravimvorm olla pikaajaline ravistrateegia koos lisa{{9}--raviga. östrogeen{11}}progestiini), et vähendada kõrvaltoimeid, nagu luuhõrenemine.

Eesnäärme healoomuline hüperplaasia on levinud haigus keskealiste{0}}ja eakate meeste seas. Selle progresseerumine on tihedalt seotud dihüdrotestosterooniga (DHT), mis muundatakse testosteroonist 5 -reduktaasi toimel. Krooniline stimulatsioon DHT-ga põhjustab eesnäärme rakkude hüperplaasiat, mille tulemuseks on kusiti kokkusurumine ja tühjendamise häired.

Tsetroreliksatsetaat 0,25 mgmanustatuna subkutaanselt üks kord päevas, pärsib hüpofüüsi LH sekretsiooni, vähendab testosterooni tootmist munandites, alandab DHT sünteesi tekkekohas ning põhjustab eesnäärme hüperplastilise koe atroofiat ja mahu vähenemist.

Kliiniliselt kasutatakse 0,25 mg preparaati peamiselt adjuvantravina mõõduka kuni raske BPH-ga patsientidel, eriti neil, kellel on kõrgenenud PSA ja kahtlustatakse eesnäärmevähi riski, või neile, kes ei talu 5 -reduktaasi inhibiitoreid (nt finasteriidi).

Pärast 3–6 kuud kestnud ravi on rahvusvaheline eesnäärme sümptomite skoor (IPSS) oluliselt paranenud, leevendades selliseid sümptomeid nagu urineerimissagedus, tungiv vajadus, düsuuria ja noktuuria, suurendades maksimaalset uriinivoolu kiirust ja vähendades ägeda uriinipeetuse riski. Kombineerituna -blokaatoritega, annab 0,25 mg pikaajalist ennetavat supressiooni. Sümptomite taastumine ja BPH pikaajaline konservatiivne ravi toetamine. Päevane 0,25 mg annus tagab stabiilse hormonaalse kontrolli ilma oluliste kõrvalmõjudeta, nagu seksuaalne düsfunktsioon või rindade hellus, mille tulemuseks on parem patsiendi ravisoostumus kui suurtes annustes GnRH antagonistid.