Opiorphin tabletton peptiid, mis koosneb kolmest neuroprotektiivsete omadustega aminohappest. Molekulaarvalem C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, võib takistada reaktiivsete hapnikuliikide (ROS) akumuleerumist ja pärssida ERK 1/2 aktiveerimist. See võib stimuleerida ajukoe peamiste rakuliste komponentide funktsionaalset aktiivsust ja vähendada spontaanset rakusurma. Kaitske rottide järglasi sünnieelse hüperhomotsüsteineemia eest. See sisu on mõeldud ainult teaduslikuks uurimistööks. Mitte kasutada otse inimkehale!
Toodete vorm
Opiorphin COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Opiorfiin | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 864084-88-8 | |
| Kogus | 60g | |
| Pakendi standard | PE kott + Al fooliumkott | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202601090088 | |
| MFG | 9. jaanuar 2026 | |
| EXP | 8. jaanuar 2029 | |
| Struktuur |
|
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.54% |
| Kadu kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.42% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.98% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.52% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 95 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 500 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas alla -20 kraadi | |
|
|
||
| Keemiline valem: | C29H48N12O8 |
| Täpne mass: | 692 |
| Molekulmass: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Elementaarne analüüs: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Opiorphin tabletton tugeva valuvaigistava toimega peptiidaine, mis avastati esmakordselt inimese süljes ning selle ainulaadne keemiline struktuur ja toimemehhanism on toonud valuravi valdkonda uut lootust.
Enkefaliini lagundava ensüümi inhibeerimine
1. Enkefaliini funktsioon ja lagunemine
Enkefaliin on endogeenne opioidpeptiid, mis võib seonduda kehas opioidiretseptoritega ja avaldada valuvaigistavat toimet. Kuid tavatingimustes lagundavad enkefaliinid kiiresti kahe enkefaliini lagundava ensüümi - inimese neutraalse endopeptidaasi (hNEP, ensüümi kood EC 3.4.24.11) ja inimese eksogeense aminopeptidaasi (hAP-N, ensüümi kood EC 3.4.11.2) toimel, mille tulemuseks on lühike toime. See lagunemisprotsess piirab enkefaliini püsivat valuvaigistavat toimet organismis.
2. Inhibeeriv toime
Inimese enkefaliini inaktiveeriva tsinkheteropeptidaasi tugeva inhibiitorina võib see seonduda hNEP-i ja hAP{0}}N-ga, pärssides nende enkefaliini lagunemist. Täpsemalt, hõivates nende ensüümide aktiivsed saidid, takistatakse nende seondumist enkefaliiniga, kaitstes seeläbi enkefaliini lagunemise eest. See mehhanism säilitab enkefaliini kõrge kontsentratsiooni kehas, aktiveerides pidevalt endogeense opioidsõltuva ülekande ja tekitades lõpuks analgeetilise toime.
3. Eksperimentaalsed tõendid
Paljud in vitro katsed on kinnitanud Opiorphin inhibeerivat toimet hNEP-le ja hAP{0}}N-ile. Näiteks ex vivo käärsoolekatsetes hiirtel võib Opiorphin (1-100 μM) indutseerida hiirtel distaalse käärsoole kontraktsiooni kontsentratsioonist sõltuval viisil ja tugevdada metioniini enkefaliini poolt indutseeritud kontraktsioonireaktsiooni. See näitab, et see võib kaitsta enkefaliini lagunemise eest, tugevdades seeläbi selle füsioloogilist funktsiooni. Lisaks andis Mca-BK2 rakupinnal rekombinantse hNEP ensümaatilise hüdrolüüsi pärssimine IC50 väärtuseks 33 µM ja hAP-N Ala pNA lõhustumise pärssimine andis tulemuseks IC50 väärtuse 65 µM, mis näitab veelgi selle kahe ensüümi inhibeerivat toimet.
Infoallikad: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Aktiveerige endogeenne opioidist sõltuv ülekanne
1. Endogeense opioidsüsteemi aktiveerimine
Enkefaliini lagundavate ensüümide pärssimisega kaitstakse endogeenseid enkefaliine lagunemise eest, aktiveerides seeläbi endogeense opioidsõltuva ülekande. Endogeenne opioidisüsteem hõlmab endogeenseid opioidpeptiide nagu enkefaliin ja dünorfiin, aga ka opioidi retseptoreid nagu μ, δ ja κ. See ei mõjuta otseselt opioidi retseptoreid, kuid kaudselt aktiveerib opioidi retseptoreid, suurendades enkefaliini kontsentratsiooni, tekitades valuvaigistavat toimet.
2. Valuvaigistava toime eksperimentaalne kontrollimine
Loomkatsed on näidanud märkimisväärset valuvaigistavat toimet. Hiirkatsetes võib Opiorphini erinevate annuste (1,25-10 μg/kg) süstimine vatsakestesse põhjustada tugevat valuvaigistavat toimet annusest - ja ajast sõltuval viisil.
10 minutit pärast süstimist oli sabavibutamise latentsusaja (TWL) protsent oluliselt muutunud erinevates annuserühmades: 28,90% 1,25 mg/kg rühmas ja koguni 91,89% 10 mg/kg rühmas. See näitab, etopiorfiini tablettomab suurt potentsiaali valu leevendamisel.
3. Võrdlus traditsiooniliste opioidanalgeetikumidega
Võrreldes traditsiooniliste opioidanalgeetikumidega, nagu morfiin, on sellel väiksem sõltuvusrisk ja tolerantsus. Seda seetõttu, et see tekitab valuvaigistavat toimet, kaitstes endogeenseid enkefaliine, mitte aktiveerides otseselt opioidi retseptoreid. Seetõttu vähendab see sõltuvuse ja sõltuvuse tekkimise tõenäosust, pakkudes uusi võimalusi valu leevendamiseks.
Teabeallikad: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Kardiovaskulaarsüsteemi reguleeriv toime
1. Kardiovaskulaarsete reaktsioonide eksperimentaalne jälgimine
Lisaks valuvaigistavale toimele avaldab see teatud mõju ka südame-veresoonkonna süsteemile. Katsetes on leitud, et intravenoosne süstimine võib annusest olenevalt põhjustada keskmise arteriaalse rõhu ja südame löögisageduse kiiret tõusu Urataniga anesteseeritud rottidel. See kardiovaskulaarne reaktsioon võib olla seotud endogeense ringleva angiotensiini taseme ülesreguleerimisega, milles osaleb ka sümpaatiline närvisüsteem.
3. Opioidsüsteem ei osale kardiovaskulaarsetes reaktsioonides
Väärib märkimist, et opioidisüsteem ei osalenud põhjustatud kardiovaskulaarses reaktsioonis. Katses leiti, et mitteselektiivne opioidiretseptori antagonist naloksoon ei avaldanud olulist mõju põhjustatud kardiovaskulaarsetele mõjudele. See näitab, et kardiovaskulaarsüsteemi toimemehhanism erineb selle valuvaigistavast toimest.
2. Kardiovaskulaarse reaktsiooni mehhanismi uurimine
Täiendavad uuringud on näidanud, et angiotensiini -konverteeriva ensüümi inhibiitor kaptopriil ja angiotensiin II 1. tüüpi retseptori antagonist valsartaan võivad indutseeritud kardiovaskulaarseid reaktsioone oluliselt antagoniseerida. See näitab, et reniin-angiotensiini süsteem (RAS) osaleb selle aine kardiovaskulaarsetes toimetes. Lisaks võib alfa-adrenergilise retseptori antagonisti fentolamiini ja beeta-adrenergiliste retseptorite antagonisti propranolooli intravenoosne eelsüst pärssida ka nende põhjustatud keskmise arteriaalse rõhu tõusu. Siiski võib propranolool märkimisväärselt pärssida tahhükardia reaktsiooni, mida see põhjustab, samas kui fentolamiin ei suuda. See viitab sellele, et selle kardiovaskulaarne toime võib hõlmata mitmeid mehhanisme, sealhulgas RAS-i aktiveerimist ja sümpaatilise närvisüsteemi reguleerimist.
Teabeallikas: Docin.com Douding.com, puudub (China Journali täisteksti andmebaasis 30 parimat asjakohast kirjandust)
Antidepressantne toime
1. Eksperimentaalsed leiud antidepressantide toime kohta
Lisaks valuvaigistavale ja kardiovaskulaarsüsteemi reguleerivale toimele on sellel ka antidepressandid. Hiirte sunnitud ujumise katses lühendas Opiorphin'i (50, 100, 200 ja 300 μg/kg) süstimine lateraalsesse vatsakesse sõltuvalt annusest hiirte kumulatiivset liikumatust, mis näitab, et Opiorphinil on antidepressandid.
3. Mõju iseseisvale tegevusele
Välistamaks võimalust, et selle antidepressantne toime sundujumise katses oli põhjustatud närviergatusest, uuriti katses ka selle mõju hiirte autonoomsele aktiivsusele. Tulemused ei näidanud mingit mõju nende hiirte autonoomsele aktiivsusele, kes ei kohanenud eelnevalt, kuid suurendasid veidi eelnevalt kohanenud hiirte autonoomse aktiivsuse võimet. See näitab, et selle antidepressantne toime ei saavutata ergastavate närvide kaudu.
2. Antidepressiivse toime mehhanismi uurimine
Edasised uuringud näitavad, et selle antidepressantne toime on vahendatud enkefaliini opioidide raja kaudu. Mitteselektiivne opioidiretseptori antagonist naloksoon võib kombinatsioonis manustatuna täielikult neutraliseerida selle aine antidepressiivset toimet. Arvestades, et enkefaliinil on kaks retseptorit, μ - ja δ -, kasutatakse edasistes katsetes μ - ja δ - opioidiretseptori selektiivseid antagoniste - DNA ja naltrindooli kombinatsioonis spetsiifiliste retseptoritüüpide uurimiseks. Tulemused näitasid, et δ retseptori antagonist naltrindle võib täielikult neutraliseerida selle antidepressandi toime, samas kui μ retseptori antagonisti - RNA inhibeeris seda toimet osaliselt. See näitab, et see suurendab enkefaliini rakuvälist kontsentratsiooni, inhibeerides selle lagunemist, aktiveerides kaudselt μ ja δ opioidi retseptoreid, et avaldada antidepressiivset toimet.
Teabeallikas: Wanfang Data Knowledge Service Platform, puudub (China Journali täisteksti andmebaasis 30 parimat asjakohast kirjandust)
Muud võimalikud mõjud
1. Mõju soolestikuga seotud valule
Lisaks eelnimetatud mõjudele on see leidnud koha ka soolestikuga seotud valude uurimisel. Uuringud on näidanud, et see võib suurendada soolestiku reaktsiooni metioniini enkefaliinile, mis võib pakkuda uut lähenemisviisi selliste haiguste nagu ärritunud soole sündroomi põhjustatud valu ravimiseks. Hiirte ex vivo käärsoolekatsesopiorfiini tablett(1–100 μM) võib kontsentratsioonist sõltuval viisil esile kutsuda hiirtel distaalse käärsoole kontraktsiooni ja tugevdada metioniini enkefaliini poolt indutseeritud kontraktsioonireaktsiooni.
2. Mõju immuunsüsteemile
Kuigi praegu on uuringuid immuunsüsteemile avaldatava mõju kohta piiratud, on teistel sülje komponentidel, nagu lüsosüüm ja mutsiin, võime haavu puhastada ja baktereid pärssida. See näitab, et süljes olevad komponendid mängivad immuunkaitses olulist rolli. Tulevased uuringud võivad veelgi uurida, kas see on seotud ka immuunregulatsiooni protsessidega.
Infoallikad: Sohu, Weibo
KKK
Kas opiorfiin on tugevam kui morfiin?
Koostöös Nancy{0}}Brabois Technopole'i ETAP-i meeskonnaga näitasid Institut Pasteuri teadlased in vivo, et samade annuste korral annab Opiorphin morfiiniga võrreldava valuvaigistava toime nii termilise kui ka mehaanilise ägeda valu ning keemilise -indutseeritud toonilise valu korral.
Kas saate opiorfiini süljest eraldada?
Seetõttu on HFBA-põhine SUPRAS võimeline tõhusalt eraldama süljeproovidest opiorfiini ja sellel on suur potentsiaal mitmete aminohapete ja oligopeptiidide määramiseks bioloogilistest proovidest.
Mis on inimese tugevaim valuvaigisti?
See on tugevaim meditsiinis saadaolev opioid, mis on 50–100 korda tugevam kui morfiin. Karfentanüüli, fentanüüli analoogi, peetakse kõige tugevamaks opioidiks, mis on ligikaudu 10 000 korda tugevam kui morfiin. Karfentaniili äärmise tõhususe tõttu kasutatakse inimeste ravis harva.
Kuum tags: opiorfiini tablett, Hiina opiorfiini tablettide tootjad, tarnijad
