Terlipressiini süstimine 1 mg

Hepatorenaalne sündroom (HRS) on funktsionaalse neerupuudulikkuse alatüüp, mis tekib maksatsirroosi dekompenseeritud faasis. Selle patoloogiline tuum seisneb süsteemsetes hemodünaamilistes häiretes, mis on põhjustatud vistseraalsete veresoonte laienemisest, mis põhjustab neerude veresoonte ahenemist ja glomerulaarfiltratsiooni kiiruse järsku langust. Kliiniliselt iseloomustab seda oliguuria, anuuria ja neerufunktsiooni kiire halvenemine. Nii 1. kui ka 2. tüüpi HRS-i suremusmäär on äärmiselt kõrge.Terlipressiini süstimine 1 mg, kui kunstlikult sünteesitud pikatoimelise-vasopressiini analoog, on saanud HRS-ravi põhiliseks sekkumisravimiks selle spetsiifilise reguleeriva toime tõttu vistseraalsetele veresoontele. Selle põhitõhusus väljendub neeruveresoonkonna ahenemise tagasipööramises, efektiivse neeruperfusiooni taastamises, suurenenud uriinierituse saavutamises ja neerufunktsiooni järkjärgulises paranemises, pakkudes peamist tuge HRS-i patsientide prognoosi parandamisel.

 

Toodete ülevaade

 

Terlipressiinatsetaadi süstimine

Terlipressiini süstimine 1 mg

Terlipressiini tablett

​

TerlipressiinCOA

Analüüsitunnistus
Liitnimi	Terlipressiin
Hinne	Farmatseutiline klass
CAS nr.	14636-12-5
Kogus	36g
Pakendi standard	PE kott + Al fooliumkott
Tootja	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partii nr.	202601090086
MFG	9. jaanuar 2026
EXP	8. jaanuar 2029
Struktuur
Üksus	Ettevõtte standard	Analüüsi tulemus
Välimus	Valge või peaaegu valge pulber	Vastas
Veesisaldus	Vähem kui 5,0% või sellega võrdne	0.54%
Kadu kuivamisel	Vähem kui 1,0% või sellega võrdne	0.42%
Raskmetallid	Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
Puhtus (HPLC)	99,0% või suurem	99.98%
Üksik lisand	<0.8%	0.52%
Mikroobide koguarv	Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne	95
E. Coli	Vähem või võrdne 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanool (GC järgi)	Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne	500 ppm
Säilitamine	Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas alla -20 kraadi

Terlipressiini põhiline farmakoloogiline mehhanism, mis parandab neerude perfusiooni HRS-is

Terlipressiini süstimine 1 mgon suunatud HRS-i patoloogilisele alusele, reguleerides täpselt veresoonte toonust ja hemodünaamikat, et saavutada neeruperfusiooni pöördumine ja paranemine. Konkreetse mehhanismi saab jagada kaheks põhimõõtmeks:

Vistseraalsete veresoonte spetsiifiline kokkutõmbumine süsteemse hemodünaamilise tasakaalustamatuse korrigeerimiseks

HRS-i initsiatiivprotsess on tsirroosi korral portaalhüpertensioonist põhjustatud vistseraalsete veresoonte ulatuslik laienemine, mille tulemuseks on suhteliselt ebapiisav efektiivne tsirkuleeriva vere maht, mis omakorda aktiveerib sümpaatilise närvisüsteemi ja reniini angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS), mis viib neeruveresoonte kompenseeriva ahenemiseni. Terlipressiin võib selektiivselt aktiveerida vistseraalsete veresoonte silelihasrakkude V1 retseptorit, vahendada vistseraalsete arterioolide mõõdukat ahenemist, vähendada vistseraalset tsirkuleerivat verevoolu ja kompenseerida efektiivse ringleva veremahu suhtelist puudumist. Võrreldes endogeense vasopressiiniga on sellel suurem afiinsus V1 retseptorite suhtes ja kontsentreeritum toimekoht vistseraalses vaskulaarses piirkonnas, vältides süsteemsete veresoonte mittespetsiifilist ahenemist. See võib tõhusalt korrigeerida vistseraalsete veresoonte laienemise patoloogilist seisundit ja säilitada peamiste organite, nagu neerud ja süda, põhiperfusiooni, luues hemodünaamilise aluse neerufunktsiooni taastumiseks.

Pöörake neerude vasokonstriktsiooni ja taastage efektiivne neerufiltratsioonirõhk

Neerude veresoonte pidev ahenemine on HRS-i patsientide glomerulaarfiltratsiooni kiiruse (GFR) vähenemise otsene põhjus ja see võib seda patoloogilist protsessi muuta nii kaudsete kui ka otseste radade kaudu. Ühest küljest saab süsteemse hemodünaamika tasakaalustamatust korrigeerides, reniini ebanormaalset sekretsiooni vähendades ja angiotensiin II produktsiooni vähendades leevendada neerude veresoonte pingekontraktsiooni; Teisest küljest võib ravim mõjutada otseselt neerude veresoonte endoteelirakke ja silelihasrakke, reguleerida rakusisest kaltsiumiioonide kontsentratsiooni, laiendada neerukoore veresooni, suurendada neerude verevoolu ja neerukoore perfusiooni. Kliinilised uuringud on kinnitanud, et pärast manustamistTerlipressiini süstimine 1 mg, on võimalik oluliselt vähendada neerude veresoonte resistentsust 30% -40%, suurendada neerude verevoolu üle 50% ning efektiivselt taastada neerude filtreerimis- ja eritusfunktsioonid, luues eelduse uriinimahu taastumiseks ja neerufunktsiooni paranemiseks.

Teabeallikas:

Angeli P, Gines P, Gerbes A jt. EASL-i kliinilise praktika juhised: tsirroosi ja selle tüsistuste ravi [J]. Journal of Hepatology, 2022, 77(3): 687–716.
Moreau R, Jalan R, Angeli P jt. Terlipressiin pluss albumiin 1. tüüpi hepatorenaalse sündroomiga patsientidel [J]. New England Journal of Medicine, 2017, 376 (16): 1523-1534.

Selle ravimi toime uriinierituse suurendamisele ja neerufunktsiooni parandamisele 1. tüüpi HRS-i korral

1. tüüpi HRS-i iseloomustab neerufunktsiooni kiire halvenemine, mis on sageli sekundaarne raskete infektsioonide, seedetrakti verejooksu ja muude põhjuste tõttu. Seda iseloomustab lühiajaline -oliguuria (igapäevane uriinieritus<400ml), anuria, rapid increase in blood creatinine and urea nitrogen, and a mortality rate of over 80%. This has demonstrated rapid and significant intervention efficacy in the treatment of this type of HRS, manifested in two aspects:

01

Pöörake kiiresti oliguuriat ja taastage neerude eritusfunktsioon

1. tüüpi HRS-i patsientidel võib see avaldada märkimisväärset diureetilist toimet 24–72 tunni jooksul pärast manustamist. Taastades neerude verevoolu ja glomerulaarfiltratsiooni rõhu, võib see suurendada primaarse uriini tootmist, parandada neerutuubulite reabsorptsioonifunktsiooni, vähendada vee ja naatriumi peetust ning suurendada kiiresti igapäevast uriinieritust. Kliinilised andmed näitavad, et ligikaudu 70% 1. tüüpi HRS-i patsientidest võib pärast raviTerlipressiini süstimine 1 mg, ja mõned rasked patsiendid võivad 3–5 päeva jooksul jõuda üle 1000 ml, leevendades tõhusalt prerenaalse oliguuria patoloogilist seisundit ja blokeerides neerufunktsiooni edasise halvenemise.

02

Järk-järgult parandada neerufunktsiooni näitajaid ja vähendada surmaohtu

Neeruperfusiooni taastumisega ja eritusfunktsiooni taastamisega võib see järk-järgult parandada 1. tüüpi HRS-i patsientide neerufunktsiooni põhinäitajaid. See ravim võib vähendada vere kreatiniini taset, lühendada vere uurea lämmastiku taseme saavutamiseks kuluvat aega ja mõned patsiendid võivad saavutada kliinilise remissiooni eesmärgi vähendada vere kreatiniini taset alla 133 μmol/L. Samal ajal võib see vähendada vee ja naatriumi peetust, korrigeerida elektrolüütide häireid, parandada patsientide sisekeskkonna stabiilsust ja luua tingimused järgnevaks etioloogiliseks raviks (näiteks maksa siirdamine). Mitmekeskuseline kliiniline uuring näitas, et Terlipressiin kombineerituna albumiinraviga suurendas 1. tüüpi HRS-i patsientide 3-kuulist elulemust rohkem kui 40% võrreldes rühmaga, kes said ainult toetavat ravi, näidates täielikult selle põhirolli neerufunktsiooni parandamisel ja suremuse vähendamisel.

Teabeallikas:

Arroyo V, Gines P, Rodes J. Hepatorenaalne sündroom: patofüsioloogia ja ravi värskendus[J]. Gastroenteroloogia, 2019, 156(7): 1834–1846.
Krag A, Bendtsen F. Hepatorenaalse sündroomi diagnoosimine ja ravi[J]. Nature Reviews Nephrology, 2020, 16(1): 23–36.

HRS-i neerufunktsiooni parandava terlipressiini kliinilised rakenduspunktid ja efektiivsuse hindamine

Selle kasutamine HRS-i ravis nõuab täpset kontrolli, mis põhineb patsiendi klassifikatsioonil ja kliinilisel seisundil. Selle tõhususe ja kasutamise ohutuse hindamine on sama oluline, mille võib jagada kaheks põhiaspektiks:

Kliinilise rakenduse täpsus ja standardimine
1. tüüpi HRS-i korral tuleb seda ravimit manustada koos küllastusannuse ja säilitusannuse kombinatsiooniga, tavaliselt kombinatsioonis albugamin mahu suurendamiseks, et parandada tõhusust ja vähendada kõrvaltoimeid; 2. tüüpi HRS-i puhul võib efektiivsuse ja ohutuse tasakaalustamiseks kasutada väiksemaid säilitusravi annuseid. Peamine manustamisviis on intravenoosne infusioon ning infusiooni kiirust ja annust tuleb rangelt kontrollida. Raviplaani tuleb kohandada vastavalt patsiendi uriinieritusele, vererõhule ja neerufunktsiooni näitajatele, et vältida ebapiisavat elundite perfusiooni, mis on põhjustatud suurtest annustest tingitud ülemäärasest vasokonstriktsioonist.

Tõhususe hindamise põhinäitajad ja prognostiline tähtsus
Selle efektiivsust HRS-i ravis hinnatakse peamiselt kore näitajad, nagu uriinieritus, vere kreatiniinisisaldus, glomerulaarfiltratsiooni kiirus (eGFR) ja astsiit. Kui patsiendi uriinieritus suureneb 72 tunni jooksul pärast ravi rohkem kui 50% või võrdne sellega ja vere kreatiniinisisaldus väheneb 30% või rohkem, loetakse seda kliiniliselt efektiivseks. Maksasiirdamise edukuse määr ja{5}}pikaajaline elulemus efektiivsetel patsientidel on oluliselt paranenud ning isegi kui täielikku remissiooni ei saavutata, saab neerufunktsiooni seisundi stabiliseerimisega elulemust pikendada. Samal ajal võib selle ravimi kasutamine vähendada HRS-i patsientide sõltuvust neeruasendusravist (näiteks hemodialüüsist), vähendada meditsiinilist koormust ja parandada patsientide elukvaliteeti.

Teabeallikas:

Gines J, Rimola J, Navasa M jt. Ravimiga ravitud -2. tüüpi hepatorenaalse sündroomiga patsientide pikaajaline tulemus[J]. Journal of Hepatology, 2019, 70 (4): 688–695.
Euroopa Maksauuringute Ühing. EASL-i kliinilise praktika juhised astsiidi raviks tsirroosi korral[J]. Journal of Hepatology, 2021, 74(3): 622–647.

Viited

Ginè s P, Schrier RW, Arroyo V jt. Hepatorenaalse sündroomi diagnoosimine ja ravi: värskendus [J]. Hepatology, 2018, 67(6): 2380-2393.
Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC jt. Ühendkuningriigi juhised veenilaiendite hemorraagia ravi kohta tsirroosiga patsientidel (2015. aasta värskendus)[J]. Gut, 2015, 64(11): 1680-1704.
Hiina arstide assotsiatsiooni hepatoloogia haru. Tsirrootilise astsiidi ja tüsistuste diagnoosimise ja ravi juhised (2022. aasta väljaanne) [J]. Chinese Journal of Hepatology, 2022, 30 (12): 1361–1382
Selvaggi P, Angeli P, Kravet S jt. Terlipressiin 2. tüüpi hepatorenaalse sündroomi raviks: süstemaatiline ülevaade ja meta-analüüs[J]. Alimentary Pharmacology & Therapeutics, 2021, 53(6): 789–801.

Kuum tags: terlipressiini süstimine 1 mg, Hiina terlipressiini süstimine 1 mg tootjad, tarnijad