Oksütotsiinatsetaat 5 mg

Toime algab seondumisest spetsiifilise -hüpofamiini retseptoriga (OXTR) emaka vöötmata viljaliharakkude membraanil. OXTR kuulub G-valguga seotud retseptorite (GPCR) perekonda ja sellel on seitse transmembraanset domeeni. See on peptiidhormoon, mis koosneb 9 aminohappest ning 8. aminohape (leutsiin) ja 3. aminohape (isoleutsiin) on selle molekulaarstruktuuris võtmekohad -hüpofamiini retseptori äratundmiseks ja sellega seondumiseks. -Hüpofamiinatsetaadi seondumine OXTR-iga on väga spetsiifiline, nagu täpne vaste võtme ja luku vahel.

Raseduse ajal suureneb OXTR-i ekspressioonitase emaka mitte{0}}triibutatud viljaliha rakkudes märkimisväärselt koos rasedusajaga, saavutades haripunkti eelkõige sünnituse ajal. See suurendab oluliselt emaka tundlikkust aine suhtes, luues füsioloogilise aluse, et ravim avaldaks mõju esilekutsumisele ja sünnitusele. Näiteks raseduse alguses on emakas OXTR madala ekspressiooni tõttu -hüpofamiini suhtes tundlik; Raseduse lõpus võivad isegi väiksemad -hüpofamiini annused põhjustada olulisi emaka kokkutõmbeid.

Kui see seostub OXTR-iga, aktiveerib see seotud G-valgu (G q/11), käivitades rea rakusisest signaaliülekande sündmusi:
Fosfolipaas C aktiveerimine: aktiveeritud G-valk aktiveerib veelgi fosfolipaas C - (PLC -), soodustades fosfoinositooldifosfaadi (PIP2) hüdrolüüsi rakumembraanil.oksütotsiinatsetaatinositooltrifosfaat (IP3) ja diatsüülglütserool (DAG).
Kaltsiumioonide vabanemine: IP3 seondub sarkoplasmaatilise retikulumi (SR) spetsiifiliste retseptoritega, ajendades SR-i vabastama talletatud kaltsiumiioone (Ca2+) tsütoplasmasse, mille tulemuseks on intratsellulaarse Ca2+kontsentratsiooni kiire tõus. Rakusisene Ca2+ kontsentratsioon võib tõusta puhkeolekust 10⁻⁷ M kuni 10⁻⁵ M.

Proteiinkinaas C aktiveerimine: DAG jääb rakumembraanile, aktiveerides proteiinkinaasi C (PKC). PKC aktiveerimine aktiveerib veelgi mitogeeniga aktiveeritud proteiinkinaasi (MAPK) kaskaadi, mis viib fosfolipaasi A2 (PLA2) aktiveerumiseni ja prostaglandiini E2 (PGE2) tootmiseni. PGE2 mitte ainult ei soodusta otseselt emaka vöötmata pulbi kokkutõmbumist, vaid reguleerib parakriinse signaalimise kaudu ka emaka pulbi kihi kohalikku füsioloogilist aktiivsust, suurendades emaka kokkutõmbumise mõju.

Intratsellulaarse Ca2+kontsentratsiooni suurenemine on emaka vöötmeta pulbi kokkutõmbumise otsene põhjus. Konkreetne protsess on järgmine:
Kaltsiumi kalmoduliini kompleksi moodustumine: Ca2+seondub kalmoduliiniga (CaM), moodustades Ca2+- CaM kompleksi.
Müosiini kerge ahela kinaasi aktiveerimine: Ca2+- CaM kompleks aktiveerib müosiini kerge ahela kinaasi (MLCK).
Müosiini fosforüülimine: MLCK katalüüsib müosiini kerge ahela (MLC) fosforüülimist.
Aktiini müosiini interaktsioon: fosforüülitud MLC interakteerub aktiiniga, moodustades põiki sildsilmuse, tekitades kontraktiilsust ja põhjustades emaka vöötmeta pulbi kokkutõmbumist.

Selle põhjustatud emaka kokkutõmbed sõltuvad annusest{0}}.
Väike annus: vallandab peamiselt emaka rütmilised kokkutõmbed, mille kokkutõmbumissagedus on umbes 2-4 korda/10 minutit ja iga kokkutõmbumine kestab 30-60 sekundit. See kokkutõmbumismuster sarnaneb füsioloogiliste kontraktsioonidega, mis aitab soodustada sünnituse edenemist ja hõlbustada loote sujuvat sünnitust.
Suur annus: võib esile kutsuda jäigad emaka kokkutõmbed, hoides emaka pulbikihi pidevas kokkutõmbumises. See kokkutõmbumine võib kiiresti kokku suruda emaka pulbikihi veresooni, sulgeda tõhusalt vere siinused platsenta irdumise pinnal, vähendada sünnitusjärgset verejooksu ning mängida võtmerolli sünnitusjärgse verejooksu ennetamisel ja ravis.

-hüpofamiinatsetaadi kõrge kontsentratsioon võib samuti soodustada emakakaela küpsemist, soodustades prostaglandiini süntaasi aktiivsust emakakaela kudedes, kiirendades kollageenikiudude lagunemist ja maatriksi ümberkujunemist.
Suurenenud prostaglandiinide süntees: Prostaglandiini süntaasi suurenenud aktiivsus suurendab prostaglandiinide sünteesi. Prostaglandiinid võivad reguleerida emakakaela rakuvälise maatriksi metabolismi, soodustada kollagenaasi aktiivsust ja lagundada kollageenkiude emakakaelas.

Emakakaela pehmendamine ja laienemine: samal ajal võivad prostaglandiinid suurendada emakakaela niiskuse ja elastiini sisaldust, pehmendades ja laiendades seda. See protsess loob soodsad tingimused vaginaalseks sünnituseks, võimaldades lootel sujuvamalt emakakaela läbida. Näiteks sünnituse esilekutsumise ajal ei saa see mitte ainult otseselt mõjutada emaka vöötmatut pulpi, et kutsuda esile emaka kokkutõmbeid, vaid soodustada ka emakakaela küpsemist, lühendada sünnitusprotsessi ja parandada vaginaalse sünnituse edukust.

Sellel on ka kontraktiilne toime piimanäärme acini ümbritsevatele müoepiteelirakkudele. Rindade lobulaarseid harusid ümbritsevad kontraktiilsed müoepiteelirakud, mis on -hüpofamiinatsetaadi suhtes ülitundlikud. Kui see toimib müoepiteelirakkudele, põhjustab see nende kokkutõmbumist, mille tulemuseks on kanalite ja sarkomeeride sujuvad ja rütmilised kontraktsioonid. See kokkutõmbumisefekt aitab piimal voolata acinitest piimajuhadesse, viies lõpule piima väljutamise refleksi protsessi ja soodustades piima eritumist. Imetamise ajal võib asjakohane kasutamine soodustada piimaeritust, kuid kliinilises praktikas kasutatakse seda üldiselt pigem füsioloogilise laktatsiooni soodustava toime, mitte tahtliku laktatsiooni tõttu. Kuid mõnel juhul, kui piima staasi põhjustavad ummistunud rinnakanalid, võib mõistlik kasutamine aidata parandada piima eritumist.

Kardiovaskulaarsed mõjud: väikesed annusedoksütotsiinatsetaatvõib laiendada perifeerseid veresooni ja põhjustada reflektoorset tahhükardiat. Selle põhjuseks on asjaolu, et see toimib vaskulaarsete mitte-triibuliste pulbirakkude retseptoritele, aktiveerides rakkudes signaaliülekandeteid, mis viib vasodilatatsioonini. Siiski võib see suurtes annustes või pikaajalisel kasutamisel aktiveerida OXTR-i neerutuubulites, anda antidiureetilise toime, põhjustada vee- ja naatriumipeetust ning suurendada "veemürgistuse" riski.
Neuromoduleeriv toime: see võib toimida ka hüpotalamuse paraventrikulaarses tuumas ja supraoptilises tuumas olevatele neuronitele, mõjutades limbilise süsteemi kaudu sotsiaalset käitumist ja ema imiku seotust. Loomkatsetes on näidatud, et see parandab ema toitvat käitumist ning soodustab emotsionaalseid sidemeid ema ja lapse vahel.