Söögitoru ja mao veenilaiendite rebendiga hemorraagia on tõsine ja eluohtlik portaalhüpertensiivne kriis, mis on enamasti põhjustatud dekompenseeritud maksatsirroosist. Seda iseloomustab järsk algus, äkiline ja massiivne hemorraagia, kiire hemodünaamiline ebastabiilsus ja ülikõrge lühiajaline suremus, mis kujutab endast tõsist väljakutset erakorralisele kliinilisele ravile. Kui hemorraagia tekib, on patsientidel suur hemorraagilise šoki, hepaatilise entsefalopaatia, infektsiooni ja mitme organi düsfunktsiooni oht, mistõttu on õigeaegne ja tõhus sekkumine äärmiselt oluline. Ägeda faasi ravi põhieesmärk keskendub kiire ja usaldusväärse hemostaasi saavutamisele, vereringe funktsiooni stabiliseerimisele, portaali pinge vähendamisele ja seisundi edasise halvenemise ärahoidmisele. Esmavaliku erakorralise farmakoteraapiana, mida soovitavad tungivalt peamised rahvusvahelised ja kodumaised kliinilised juhised.Terlipressiinatsetaadi süstiminetoimib sünteetilise vasopressiini analoogina, mis vähendab tõhusalt portaalveenide pinget, ahendades splanchnilisi veresooni, vähendades seeläbi oluliselt vereringet veenilaiendites.
Meie toodete kirjeldus
TerlipressiinatsetaatCOA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Terlipressiinatsetaat | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 14636-12-5 | |
| Kogus | 36g | |
| Pakendi standard | PE kott + Al fooliumkott | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202601090086 | |
| MFG | 9. jaanuar 2026 | |
| EXP | 8. jaanuar 2029 | |
| Struktuur |
|
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.54% |
| Kaod kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.42% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.98% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.52% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 95 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 500 ppm |
| Säilitamine |
Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas alla -20 kraadi |
|
|
|
||
|
|
||
| Keemiline valem | C52H74N16O15S2 |
| Täpne missa | 1226.50 |
| Molekulmass | 1227.38 |
| m/z | 1226.50 (100.0%), 1227.50 (56.2%), 1228.50 (15.5%), 1228.49 (9.0%), 1227.49 (5.9%), 1229.50 (5.1%), 1228.50 (3.3%), 1228.50 (3.1%), 1229.51 (2.8%), 1229.50 (1.7%), 1227.50 (1.6%), 1230.50 (1.4%) |
| Elementaaranalüüs | C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22 |
Sellel on oluline terapeutiline väärtus kogu raviprotsessi vältel, sealhulgas ägeda massilise verejooksu kontrolli all hoidmine, hemostaatilise stabiilsuse säilitamine ja varajase uuesti verejooksu riski vähendamine. Selle stabiilse efektiivsuse ja soodsa ohutusprofiiligaTerlipressiinatsetaadi süstimineparandab märkimisväärselt erakorralise ravi edukust, vähendab suremust ja pakub olulist tuge tsirroosiga seotud veenilaiendite verejooksuga patsientide pikaajalise prognoosi parandamiseks.
Terlipressiini põhiline farmakoloogiline mehhanism, mis reguleerib verejooksu
Sellega saavutatakse täpne sihtimine söögitoru ja mao veenilaiendite verejooksu kontrollimiseks ning spetsiifilise mehhanismi saab jagada kaheks punktiks:
Ravim vabastab pärast ensümaatilist hüdrolüüsi organismis aktiivseid metaboliite, stimuleerides selektiivselt vistseraalse mikrotsirkulatsiooni arteriaalse põimiku V1 retseptorit, vahendades veresoonte silelihaste mõõdukat spasmi, vähendades portaalsüsteemi tagasivoolu vereringet, vähendades portaalsüsteemi pinget juurest, leevendades verevoolu staasi veenilaiendite veenide kahjustuse kohas ja vähendades verevoolu staasi. Võrreldes endogeense vasopressiiniga.
Selle afiinsus V1 retseptori suhtes on märkimisväärselt suurenenud ja selle toimekoht on kontsentreeritum vistseraalsete veresoonte piirkonnas, vältides süsteemse vereringe veresoonte mitteselektiivset ahenemist. See mitte ainult ei taga portaalpinge reguleerimise täpsust, vaid vähendab ka ulatuslikust veresoonte ahenemisest põhjustatud kudede hüpoperfusiooni riski, pannes aluse ägeda verejooksu kiirele kontrollile.
Söögitoru ja mao veenilaiendite verevarustuse harude jaoks võib see reguleerida vereringe veresoonte seinte pinget, ahendada ebanormaalselt laienenud kollateraalseid veresooni, vähendada haigete veenide perfusiooni, kiirendada väikeste veresoonte kokkutõmbumist ja sulgumist hemorraagilise kahjustuse ümbruses, soodustada minimaalse hemostaasi mehhanismi käivitamist ja saavutada kiiret koagulatsioonimehhanismi. kogu keha perifeerne veresoonte süsteem.
See ravim võib otseselt toimida veresoonte silelihasrakkudele veenilaiendite ümber, kutsudes esile vasokonstriktsiooni, reguleerides rakusisest kaltsiumiioonide kontsentratsiooni. See ei saa mitte ainult otseselt blokeerida hemorraagilise kahjustuse verevarustust, vaid luua ka soodsad tingimused trombotsüütide adhesiooniks ja hüübimisfaktorite agregatsiooniks, parandades kohalikku hemodünaamilist keskkonda. Kahekordse toimega suudab see saavutada hemorraagilise kahjustuse kiire sulgemise ja selle metaboliitide pikaajalise toimega omadused võivad säilitada hemostaatilise toime järjepidevuse ja vähendada vaskulaarse pinge kõikumisest põhjustatud hemostaatilist riket.
Teabeallikas:
Xinmiao Zhou et al. Terlipressiin ägeda veenilaiendite verejooksu raviks: randomiseeritud kontrollitud uuringute süstemaatiline ülevaade ja meta{1}}analüüs[J]. Meditsiin (Baltimore), 2018, 97 (45): e13437.
Garcia-Tsao G, Bosch J. Veenilaiendite ja veenilaiendite hemorraagia ravi tsirroosi korral[J]. N Engl J Med, 2010, 362(9): 823-832.
Carbonell N, Pauwels A, Serfaty L jt. Parem elulemus pärast veenilaiendite hemorraagiat tsirroosiga patsientidel viimase kahe aastakümne jooksul [J]. Hepatology, 2004, 40(3): 652-659.
Ägeda massilise verejooksu esmane{0}}eesmärk
Söögitoru ja mao veenilaiendite rebendist põhjustatud ägeda massilise hemorraagia hädaolukorra stsenaariumi korral on esimene{0}}rea sekkumisväärtusTerlipressiinatsetaadi süstiminekajastub peamiselt kolmes aspektis:
(I) Tõhus hemostaas
Selle aktiivsetel metaboliitidel on pikk poolestusaeg{0}}ja püsiv ja stabiilne toime. Pärast ühekordse küllastusannuse manustamist suudab enamik patsiente saavutada tõhusa hemorraagia kontrolli 48 tunni jooksul. Hemostaasi reaktsiooni kiirus ja toime stabiilsus on paremad kui traditsioonilised vasopressiini ravimid, vähendades korduva verejooksu riski. Kliinilised andmed näitavad, et pärast selle manustamist võib keskmiselt 12 tunni jooksul täheldada hemorraagia nähtude olulist leevenemist. Võrreldes vasopressiiniga, mille hemostaasi algusaeg on umbes 24 tundi, suudab see ravim kiiremini blokeerida hemorraagia protsessi, vähendada raskete tüsistuste, nagu hemorraagiline šokk ja mitme organi puudulikkus, riski ning selle stabiilne toimekõver väldib veresoonkonna pinge tõsiseid kõikumisi, mis on põhjustatud ravimi kontsentratsiooni äkilisest suurenemisest ja vähenemisest, vähendades veelgi prostitutsiooni.
(II) Kohanemine raskete juhtumitega
Raske verejooksu ja šokieelsete sümptomitega kriitilises seisundis patsientidel võib see ravim kiiresti reguleerida portaalpinget, täiendades samal ajal vereringe mahtu, blokeerida hemorraagia progresseerumist ja pakkuda võimalust järgnevateks sekkumisteks, nagu endoskoopia; Sellel on kerge mõju vererõhule ja vähene kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete esinemissagedus, mistõttu see sobib kõrge{0}}riskiga patsientidele, kellel on südame-veresoonkonna haigused. Patsientidel, kellel on šokieelsed sümptomid, nagu verekaotus üle 1000 ml, naha niiskus ja külmus ning südame löögisageduse tõus,Terlipressiinatsetaadi süstiminevõib kiiresti vähendada portaali pinget ohutusse vahemikku vedela elustamise alusel, vähendades venoosse uuesti verejooksu ohtu. Samal ajal on selle kokkutõmbumismõju koronaar- ja perifeerse vereringe veresoontele kerge ning see ei halvenda südame isheemiatõve ja hüpertensiooniga patsientide põhiseisundit. Isegi kui seda kombineerida tsirroosiga seotud südame-veresoonkonna haigustega, saab seda ohutult kasutada, laiendades oluliselt kriitilises seisundis patsientide rakendusala.
(III) Mugav kliiniline operatsioon
Ravimeid võib manustada intravenoosse infusioonina või vahelduva infusioonina, ilma et oleks vaja pidevat intravenoosset pumpamist. Protsess on lihtne ja sobib mitme stsenaariumi jaoks, nagu esmased meditsiiniasutused ja hädaabitransport, muutes erakorraliste sekkumiste rakendamise lihtsaks. Tavapärases hädaolukorra lahendamise plaanis nõuab see ainult algannuse intravenoosset infusiooni, millele järgneb säilitusannused kindlate ajavahemike järel, ilma et oleks vaja kasutada keerulisi infusioonipumba juhtimisseadmeid. Esmatasandi tervishoiuasutused ei vaja ravi läbiviimiseks täiendavat spetsiaalset infusioonivarustust; Erakorralise transpordi käigus ei ole vahelduv manustamisviis transpordikeskkonna poolt piiratud ja manustamisrütmi saab igal ajal kohandada, et tagada pidev hemostaatiline toime transportimise ajal, mis tagab patsientide transportimise kõrgema-tasemega haiglatesse edasiseks raviks.
Teabeallikas:
S Walker, HP Kreichgauer, JC Bode. Terlipressiin versus somatostatiin hemorraagilise söögitoru veenilaiendite ravis--platseebokontrollitud topeltpimeuuringu lõpparuanne[J]. Dig Dis Sci, 1997, 42(11): 2298-2304.
Su Xue, Zheng Sheng, Huang Yuanfei jt Söögitoru ja mao veenilaiendite hemorraagia vasoaktiivse ravimteraapia uuringute edenemine [J]. Chinese Journal of Hepatology (elektrooniline väljaanne), 2024, 16 (2): 45–52
Viited
Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC jt. Ühendkuningriigi juhised veenilaiendite hemorraagia ravi kohta tsirroosiga patsientidel [J]. Gut, 2015, 64(11): 1680-1704.
Hepatoloogiarühm, seedehaiguste haru, Hiina arstide assotsiatsioon Söögitoru ja mao veenilaiendite hemorraagia diagnoosimise ja ravi juhised tsirroosiga patsientidel (2022. aasta väljaanne) [J]. Chinese Journal of Gastroenterology, 2022, 42 (12): 793-803
Lui HF, Chan AC. Terlipressiin ägeda söögitoru veenilaiendite verejooksu ravis: värskendus [J]. World J Gastroenterol, 2020, 26(38): 5892-5905.
Li Xinghai Süstitava terlipressiini terapeutilise toime jälgimine söögitoru ja mao veenilaiendite hemorraagia korral [J]. Hiina meditsiinijuhised, 2016, 14 (1): 131–132
Euroopa Maksauuringute Ühing. EASL-i kliinilise praktika juhised veenilaiendite hemorraagia raviks tsirroosi korral [J]. J Hepatol, 2018, 69 (1): 187-203.
KKK
- Kuidas terlipressiinatsetaat verejooksu peatab?
See toimib peamiselt V1 retseptoritele, mis paiknevad valdavalt splanchnilises vereringes arteriaalses silelihases, vähendades seeläbi splanchnilist vereringet ja portaali pinget ning kontrollides AVB-d. Selle kohta on avaldatud mitu AVB meta-analüüsi (täiendav tabel 1)
- Mis on terlipressiinatsetaadi toimemehhanism?
Selle täpne toimemehhanism ei ole täielikult teada; siiski toimib see vasokonstriktsiooni tekitamiseks šoki ja muude vasodilatatsiooniga seotud seisundite korral.
Kuum tags: terlipressiinatsetaadi süstimine, Hiina terlipressiinatsetaadi süstimise tootjad, tarnijad
